PQVGHL 肽和姜黄素靶向AD与脑靶向肽CRT融合的PLGA NPs用于阿尔茨海默症的治疗

阿尔茨海默眼疾 (AD) 的常规用药策略在临床试验中所本品的分子量差，无法穿过中枢神经系统 (BBB)。据此，有教学科研团队尝试设计了一种新型的PLGA单晶中所微子，通过加载Aβ生成诱发剂S1（PQVGHL 氨基酸）和大蒜以次来靶向AD发展中所的有害因以次，与脑靶向氨基酸CRT混合，主要用途AD的知觉缺点用药。

典籍概述

诱发 β-淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 的活性是减少AD中所Aβ水平的理论上方法。但BACE1的诱发剂不具严重副功用。

除了诱发 Aβ 的诱发剂外，许多神经庇护所化合物在AD用药中所也显示出前景，例如大蒜以次（CUR）是一种来自落叶乔木大蒜的多酚化合物，不具神经庇护所功用，但其水溶性差和脑人类利用度低不能直接主要用途临床。

此外，多因以次联合用药比常规本品用药更加理论上，即使如此的多种形式可以同时派送两种或多种本品，增加负载本品的水溶性、人类利用度和，发挥较大的用药功用。

这里教学科研人员想到了PLGA 单晶中所微子多种形式，它被FDA批准主要用途用药各种疾眼疾，不具优异的人类相容性、低细胞毒性和可人类降解性，是即使如此的本品派送游戏平台。然而，基于 PLGA 的单晶疗法仍然存在 BBB 穿透能力低的弊端。

为了减少本品在BBB中所的水溶性，氨基酸多种形式通过分析化学缀合修饰 PLGA 单晶表面证实有不太好特性。而铁模拟环氨基酸CRTIGPSVC (CRT) 作为一种安全、高效的氨基酸多种形式，很难靶向转铁蛋白和转铁蛋白细胞因子 (TfR) 的蛋白质复合物并减少本品的 BBB 水溶性 。在据此，教学科研学者设计了新的 PLGA 单晶中所微子，以同时派送 S1 氨基酸大蒜以次，它们与 CRT 混合以增加神经系统的人类利用度，封装本品的体内砹和用药特性。

推论

综上教学科研团队成功制备了PLGA NPs，通过PEG-PLGA与大蒜以次和S1氨基酸的自成品制备，然后与CRT氨基酸缀合。体内外试验结果表明，CRT偶联的NPs共派送S1和大蒜以次表现出最坏处的特性，表明CRT增加了PLGA NPs的BBB通透性，S1和大蒜以次通过减少Aβ的生成、减少胶质增生、催炎症和诱导的诱发。是一种即使如此的AD用药策略。

本文涉及的教学科研材料

PLGA-PEG -NHS 聚乙烯-聚乙二醇-活性甲基、NP-Cur 负载大蒜以次的单晶中所微子、NP-S1 负载S1氨基酸的单晶中所微子、NP-C6 香豆以次6标示单晶中所微子、PLGA-CUR 聚乙烯-大蒜以次、PLGA NPs 聚乙烯标示单晶中所微子、NP-ICG ICG标示单晶表面 、CRT-NP CRT氨基酸标示单晶中所微子、NHS活性甲基、Coumarin6 香豆以次6 、PLGA 聚乙烯

本文涉及的应用软件关键技术

PEG衍人类应用软件、单晶多种形式应用软件关键技术、单晶载药应用软件关键技术、聚合物单晶中所微子应用软件、多氨基酸应用软件

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